Сводная
Латинское название
CetirinaxФармакологическая Группа
H1-антигистаминные средстваДействующие вещества
Цетиризин (Cetirizine)Производители препарата
Actavis Group hf. (Исландия)Диагнозы (МКБ-10)
H10.1 - Острый атопический конъюнктивит
J30. - Вазомоторный и аллергический ринит
J34.8 - Другие уточненные болезни носа и носовых синусов
L20. - Атопический дерматит
L29. - Зуд
L50. - Крапивница
L50.1 - Идиопатическая крапивница
R06.7 - Чиханье
T78.3 - Ангионевротический отек
Инструкция
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой
1 табл.
цетиризина дигидрохлорид
10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; кросповидон; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
оболочка: гипромеллоза; макрогола стеарат; МКЦ; пропиленгликоль; титана диоксид Е171
в блистере 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.
Описание лекарственной формы от производителя
Эллипсовидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны.Фармакологическое действие препарата
Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное.Фармакокинетика препарата
Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч после приема внутрь. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает ее величину на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5-1,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе от 5 до 60 мг. Объем распределения - 0,5 л/кг. В небольших количествах цетиризин метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Препарат не кумулирует; 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами. Системный Cl цетиризина составляет 53 мл/мин. T1/2 у взрослых составляет 7-10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, 2-6 лет - 5 ч, от 0,5 года до 2 лет - 3,1 ч. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
Цетиризин проникает в грудное молоко. У больных с нарушением функции почек (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий Cl снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а период полувыведения удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение периода полувыведения цетиризина на 50% и снижение его общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).
Фармакодинамика препарата
Блокирует гистаминовые Н1-рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжительность - более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Показания препарата к применению
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница), поллиноз (сенная лихорадка), зудящие аллергические дерматозы, ангионевротический отек.
Противопоказания, указанные производителем
Гиперчувствительность к компонентам препарата, недостаточность лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозный синдром мальабсорбции, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет.
С осторожностью - при назначении больным в пожилом возрасте; у больных с хронической почечной недостаточностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия при применении
Сонливость, чувство усталости, сухость во рту, редко - головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ, аллергические реакции (ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд).
Взаимодействие с препаратами
Фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено. Совместное назначение цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Передозировка при приеме
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначить симптоматические ЛС. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы препарата
Внутрь, таблетки запивают небольшим количеством воды. Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 10 мг (1 табл.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 табл.) 2 раза в день. У пациентов со сниженной функцией почек (Cl креатинина - 30-49 мл/мин) назначают 5 мг/сут, при тяжелой хронической почечной недостаточности (Cl креатинина - 10-30 мл/мин) - 5 мг/сут через день.
Условия хранения препарата
При температуре не выше 25 °C.Срок годности препарата
3 года